回复“制药工程”可获得更多答案 1 1.制药工程的三大领域 答:生物制药、化学制药和中药制药 2.原料药生产包括哪几个阶段 答:第一阶段为将基本的原料通过化学合成、微生物发酵或酶催化反应或提取而获得含有目标药物成分的混合物;第二阶段常称为生产的下游加工过程,采用适当的分离技术将反应产物或中草药粗品中的药物成分进行分离纯化,使其成为高纯度的、符合药品标准的原料药 3.分离过程的分类 答: 4.制药分离技术的特点有哪些? 答:快速分离、保证纯度、高选择性、分离步骤多、需要高度浓缩 5.制药分离工艺过程选择依据有哪些? 答:生产成本要低、工艺步骤要少、操作程序合理、适应产品的技术规格、生产要有规模、产品具有稳定性、环保和安全要求、生产方式 2 1.简述植物药材浸取过程的几个阶段 答:湿润、渗透、解吸、溶解及扩散、置换 2.选择浸取溶剂的基本原则有哪些?试对常用的水和乙醇溶剂的适用范围进行说明 答:选择原则:溶解度足够大、沸点差足够大、粘度小、溶质扩散系数大、价廉易得、无毒、腐蚀性小 3.浸取的工艺方法有哪些? 答:煎煮、浸渍、渗漉、回流、超临界、连续逆流 4.影响浸取的主要因素有哪些? 答:药材的粒度、浸取的温度、溶剂的用量及提取次数、浸取的时间、浓度差、溶剂的ph值、浸取的压力 5.超声波协助浸取及微波协助浸取的作用原理 答:超声波:超声波热学机理、超声波机械机制、超声波空化作用。微波:一方面利用微波萃取到达物料内部,另一方面,在固液浸取过程中,固体表面的液膜通常是由极性强的萃取剂所组成在微波辐射作用下强性分子将瞬时极化 3 1.固液萃取与液液萃取各有什么特点?在操作过程中的影响因素有何相同的和不同? 答: 2.在液液萃取过程中,选择萃取剂的理论依据和基本原则有哪些? 答: 3.试说明单级液液萃取图解法三角形相图中各点的物理意义31 4.试给出分配系数与选择性系数β的定义 答:分配系数:在原料液中加入萃取剂后形成平衡的两个液相,溶质 5.液液萃取过程的影响因素34 4 1.简述超临界流体的特性 答:密度接近液体,萃取能力也与液体接近、粘度接近气体,扩散快,萃取时的传递速率远大于液态、蒸发热小,有利于传热,节能、压力、温度微变,流体密度会产生极大变化,影响溶解度 2.超临界萃取的影响因素 答:萃取温度、萃取压力、溶剂流速、溶剂/进料比 3.典型超临界萃取剂 答:二氧化碳超临界萃取(非极性)特点:(1)临界温度31.1℃接近室温,有利于热敏物质提取;(2)临界压力7.38Mpa,处于中等压力,工业可实现(3)无毒、无味、不燃、不腐蚀、价格便宜、易于精制、回收、无残留(4 )抗氧化灭菌作用。 水(极性)临界压力22.12Mpa,临界温度.5K。超临界水可与有机物及各种气体混溶 6 1.过滤操作的操作原理是什么?影响过滤操作的因素有哪些? 答:原理:以多孔物质为介质,在外力作用下,使料浆中液体通过介质,而固体被截留,从而实现过滤分离。 因素:流体特性、固体特性、悬浮液中固体颗粒的浓度、处理量及所处理的物料的价值、有价值的固体、液体还是二者都是;是否有必要洗涤滤饼;设备构件对与其接触的悬浮液或滤液的轻微沾污是否会对产品产生不利的影响;料液是否需要加热;料液所要采用的预处理方式 2.什么叫做离心分离因数?写出它的计算式 答:离心分离因数是固体粒子所受离心力F与重力G的比值。计算式 3.旋风分离器的工作原理是什么? 答:旋风分离器是利用颗粒的离心力来分离气体和固体的设备。含尘气体以很大的速度沿切线方向进入旋风分离器壳体内进行旋转,悬浮颗粒在离心力的作用下甩向周边,与器壁撞击后,失去动能而沿壁落在灰斗中,由下部排尘管排出,静置后的气体到达底部后,在中心轴附近,又形成自下而上的旋流,最后由顶部排气管排出 4.离心机有哪些类型 答:三足离心机、管式离心机、碟片式离心机、倾析式离心机 5.影响过滤速率的因素 答:从进料侧至过滤介质另一侧的压力降;过滤面积;滤饼阻力(厚度、颗粒大小);滤液粘度;过滤介质和初始滤饼层的阻力 6.过滤操作过程 答:供料、过滤、洗涤、卸料 7.过滤介质 答:织物介质、粒状介质、多孔介质 8.固体颗粒和流体的性质有哪些? 答:固体:比表面积、孔隙度、流动性、颗粒形状、颗粒尺寸、颗粒密度、黏性和散粒性 流体:密度、黏度、表面张力、挥发性 7 1.为什么制药过程中主要采用间歇精馏方式 答:因其采用分批操作方式,待分离原料的种类和组成以及产品的要求均可以根据市场需求和生产任务要求随意变动,所以,它被广泛应用于以小批量、多品种、高附加值产品为特点的制药行业 2.与连续精馏相比,间歇精馏有哪些优点? 答:可以采用单塔分离多组份混合物,获得各纯组分的产品;一塔多用,如根据需要处理不同的进料得到不同的产品,或处理同一进料得到不同纯度的产品;适用于特殊场合,如高真空、高凝固点、高纯度、热敏性等;设备简单、操作方便,投资少 3.试说明间歇精馏操作过程中塔顶温度、塔釜温度的变化规律。书上页 4.水蒸气蒸馏的应用条件是什么? 答:塔顶产品与水不互溶 5.间歇精馏主要影响因素 答:相对挥发度、理论塔板数、塔内持液量、操作压力、回流比、上升蒸汽流率 6.分子蒸馏原理是什么? 8 1.什么是膜分离技术? 答:膜分离技术是用半透膜作为选择障碍层,允许某些组份透过而保留混合物中其他组份,从而达到分离目的的技术总称 2.典型的膜分离过程有哪几种? 答:微滤、超滤、反渗透、纳滤、液膜 3.膜分离技术的优点有哪些? 答:处理效率高,设备易于放大;可在室温或低温下操作,适宜与热敏感物质分离浓缩;化学与机械强度最小,减少失活;无相转变,省能;有相当好的选择性,可在分离、浓缩的同时达到部分纯化目的;选择合适膜与操作参数,可得到较高回收率;系统可密闭循环,防止外来污染;不外加化学物,透过液(酸、碱或盐溶液)可循环使用,降低了成本,并减少对环境的污染 4.浓差极化与膜污染的定义 答:浓差极化:当溶剂透过膜,而溶剂留在膜上时,膜面上溶质浓度高于主体溶质浓度的现象。 膜污染定义:指处理物料中的微粒、胶体粒子或溶质大分子、由于与膜存在物理化学相互作用或机械作用而引起的在膜表面或膜孔内吸附、沉积造成膜孔径变小或堵塞使膜产生透过流量与分离特性的不可逆变化的现象。 5.克服浓差极化现象的方法有哪些? 答: 6.膜清洗的方法有哪 答:物理方法:用高流速水冲洗、海绵球机械擦洗、反洗、抽吸清洗、电场过滤、脉冲电泳清洗、脉冲电解清洗、电渗透反洗 9 1.什么是吸附?常用的吸附剂有哪些? 答:吸附:指在一定操作条件下,流体与固体多孔物质接触时,流体中的一种或多种组份传递到多孔物质表面和微孔表面并附着在这些表面上的过程 常用吸附剂:有机树脂;无机:活性炭、硅胶、沸石、氧化铝 2.常用的吸附设备有哪些? 答:固定床、流动床 3.吸附过程分为哪几类? 答:根据操作过程分:变温吸附分离、变压吸附分离、变浓度吸附分离、色谱吸附分离、循环吸附分离技术 根据作用力本质分:物理吸附、化学吸附、交换吸附 4.影响吸附的因素有哪些? 答:(1)吸附剂性质:吸附容量、吸附速度、机械强度(2)吸附物性质:表面张力降低的物质、溶质在易溶解的溶剂中吸附量小、极性吸附剂易吸附极性物质、同系物极性越小,越易被非极性吸附剂吸附(3)溶液PH的影响(4)温度的影响(5)其他组分,如盐的影响 10 1.什么是离子交换吸附?离子交换剂的结构有哪几个部分,离子交换剂可以分为几大类? 答:定义: 结构: 交换剂分类:无机离子交换剂、合成有机离子交换剂、离子交换剂 2.离子交换吸附过程包括哪些过程? 答:一般包括:将原料液进行预处理,使得流动相易于被吸附剂吸附;使原料液和离子交换剂充分接触,以便离子交换过程的进行;淋洗离子交换剂,以去除杂质;把离子交换剂上的有用物质解吸并洗脱下来;离子交换剂进行再生。 3.离子交换树脂的理化性能有哪些? 答:外观、密度、膨胀度、交换容量、交联度、滴定曲线、稳定性、机械强度 12 1.什么是溶解度,什么是饱和溶液、过饱和溶液? 答:溶解度:固体与其溶液达到固液相平衡时,单位质量的溶剂所能溶解的固体的量 饱和溶液:浓度恰好等于溶质的溶解度,达到固液平衡时的溶液 过饱和:溶液含有超过饱和量的溶质,为过饱和溶液 2.晶体性状有哪些? 答:自范性:自发的生长为多面体结构的可能性 各向异性:几何特性及物理性质随方向有差异 均匀性:宏观质点的物理性质和化学组成都相同 3.典型的结晶设备有哪些? 答:强迫外循环结晶器、流化床结晶器、DTB结晶器 4.结晶设备应具有的结构和结晶工艺选择原则 答:应有构造:带搅拌装置、换热装置、旋流器、液沫分离器 原则:温度降低,溶解度也明显降低,采用冷却结晶或真空结晶;温度降低,溶解度上升或对溶解度影响不大,且热敏性不大,采用蒸发结晶;两性电解质多采用等电点结晶;水溶液中溶解度较大的物质,采用有机溶剂结晶;中小型生产采用间歇结晶工艺,大规模生产,采用连续结晶工艺 中枢神经系统药物 一、单项选择题 B1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液 C2异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀 D3盐酸吗啡加热的重排产物主要是: A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡 A4经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥 D5盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药? A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂 D6盐酸氯丙嗪不具备的性质是: A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.遇硝酸后显红色 D.与三氧化铁试液作用,显兰紫色E.在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应。 D7盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基 B8造成氯氮平毒性反应的原因是: A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物 C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体E.氯氮平产生的光化毒反应 C9不属于苯并二氮卓的药物是: A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.美沙唑仑 C10苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 C11安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠 B12苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色 E13硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时) D14吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3 C15苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺 A16盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液 D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液 A17盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 D18吗啡具有的手性碳个数为 A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个 B19盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色 C20关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 A.白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物 C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性 二、多项选择题 ABDE1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是: A.pKaB.脂溶性C5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代 ABDE2巴比妥类药物的性质有 A具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C具有抗过敏作用D作用持续时间与代谢速率有关EpKa值大,未解离百分率高 ABD3下列哪些药物的作用于阿片受体 A.哌替啶B.美沙酮C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪 ABCD4氟哌啶醇的主要结构片段有 A.对氯苯基B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌啶D.丁酰苯E.哌嗪 ACDE5具三环结构的抗精神失常药有 A.氯丙嗪B.匹莫齐特C.洛沙平D.丙咪嗪E.地昔帕明 ACDE6镇静催眠药的结构类型有 A.巴比妥类B.GABA衍生物C.苯并氮卓类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类 BCD7属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 A.尼可刹米B.柯柯豆碱C.安钠咖D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦 ACDE8属于苯并二氮卓类的药物有 A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮 BD9地西泮水解后的产物有 A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸 BE10下列哪些化合物是吗啡氧化的产物 A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D.左吗喃E.N-氧化吗啡 外周神经系统药物 一、单项选择题 A1盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮 D2盐酸普鲁卡因因具有(),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料 A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基 D3下列叙述哪个不正确 A.Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性 C4关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 C5临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用 D6阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应 D7下列与Adrenaline不符的叙述是 A.可激动a和b受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构,易氧化变质D.b-碳以R构型为活性体,具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 E8Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类 B9盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成 A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀 E10Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构 D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解 二、多项选择题 ACD1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强 C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好 E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性 ABE2Procaine具有如下性质 A.易氧化变质B.可发生重氮化-偶联反应C.氧化性D.弱酸性 E.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快 ABC3苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分 BCE4关于盐酸普鲁卡因,下列说法中不正确的有 A.别名:奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱 ABCDE5关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原C.分子中有酯键,易被水解D本品具有Vitali反应E本品与氯化汞氯化高汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 循环系统药物 一、单项选择题 C1非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 A.1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯 E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 C2硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于 A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量 A3下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物: A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 E4属于AngⅡ受体拮抗剂是: A.ClofibrateB.LovastatinC.DigoxinD.NitroglycerinE.Losartan D5口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是: A.甲基多巴B.氯沙坦C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平 B6盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。 A.ⅠaB.ⅠbC.ⅠcD.ⅠdE.上述答案都不对 A7属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是: A.依普沙坦B.氯沙坦C.坎地沙坦D.厄贝沙坦E.缬沙坦 E8下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物? A.美伐他汀B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.普伐他汀E.阿托伐他汀 D9尼群地平主要被用于治疗 A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常 C10已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过()起作用 A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程 D11盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用()检查 A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮 二、多项选择题 ABCDE1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是: A.1,4-二氢吡啶环为活性必需 B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道 C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用位D.4-位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降 ABE2属于选择性β1受体阻滞剂有: A.阿替洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.吲哚洛尔E.倍他洛尔 ABD3盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A.N–去烷基化合物B.O-去甲基化合物C.N–去乙基化合物D.N–去甲基化合物E.S-氧化 ABE4用于心血管系统疾病的药物有 A.降血脂药B.强心药C.解痉药D.抗组胺药E.抗高血压药 ABE5常用的抗心绞痛药物类型有 A.硝酸酯B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂E.β-受体阻断剂 消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题 E1下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯酚酸D.萘普生E.萘普酮 C2下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.酮洛芬 E3下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用作抗炎药物 A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.保泰松 A4下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A.萘普酮B.双氯酚酸C.塞利西布D.萘普生E.阿司匹林 D5临床上使用的布洛芬为何种异构体 A.左旋体B.右旋体C.内消旋体D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。 D6设计吲哚美辛的化学结构是依于 A.组胺B.5-羟色胺C.慢反应物质D.赖氨酸E.组胺酸 E7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛 C8下列哪种性质与布洛芬符合 A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D.易溶于水,味微苦E.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 D9对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死? A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醌E.谷胱甘肽结合物 D10下列哪一个说法是正确的 A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.阿司匹林主要抑制COX-1 C.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低 C11以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用 E12下列哪项与扑热息痛的性质不符 A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿 D13易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬 A14药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯 B15使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬B.萘普生C.酮洛芬D.非诺洛芬钙E.芬布芬 C16可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮 B17下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为 A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁 D18下列药物中,具有光学活性的是 A.雷尼替丁B.多潘立酮C.双环醇D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺 A19西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫 D20下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁 二、多项选择题 BDE1抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有硝基E.含有二甲氨甲基 AD2属于H2受体拮抗剂有 A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.奥美拉唑 BCE3经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 A.联苯双酯B.法莫替丁C.雷尼替丁D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪 BC4属于乙酰水杨酸的前药有 A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠 AB5阿司匹林的性质有 A.加碱起中和反应B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色 CDE6药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 A.游离水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯 ACDE7下列哪些性质与布洛芬的性质相符合 A.在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应 D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎 抗肿瘤药 一、单项选择题 E1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类 A2环磷酰胺的毒性较小的原因是 A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强,使用剂量小 C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广 A3抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物 D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物 E4环磷酰胺体外没有活性,在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 B5氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.烟酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物 D6下列哪个药物不是抗代谢药物 A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巯嘌呤 C7环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛B.心绞痛的缓解和预防C.淋巴肉瘤,何杰金氏病D.治疗胃溃疡E.抗寄生虫 B8环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁B.癌得星C.氮甲D.白血宁E.争光霉素 D9下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.甲氨蝶呤D.噻替哌E.喜树碱 E10环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基)B.氧氮磷六环C.胺D.环上的磷氧代E.N,N-(β-氯乙基)胺 B11白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素B.烷化剂C.生物碱D.抗代谢类E.金属络合物 C12环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解B.不易分解C.可成白色结晶D.成油状物E.提高生物利用度 D13烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛B.抗癫痫C.降血脂D.抗肿瘤E.抗病毒 A14属于抗代谢药物的是 A巯嘌呤B.喜树碱C.奎宁D.盐酸可乐定E.米托蒽醌 D15氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.烟酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物 C16抗肿瘤药氟脲嘧啶属于: A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物 二、多项选择题 ACD1以下哪些性质与环磷酰胺相符 A结构中含有双β-氯乙基氨基B可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C水溶液不稳定,遇热更易水解D体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E易通过血脑屏障进入脑脊液中 ABDE2以下哪些性质与顺铂相符 A化学名为(Z)-二氨二氯铂B室温条件下对光和空气稳定C为白色结晶性粉末 D水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大 ABC3直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A环磷酰胺 B卡铂C卡莫司汀 D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿嘧啶 BCD4下列药物中,哪些药物为前体药物: A紫杉醇 B卡莫氟C.环磷酰胺 D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤 BCE5环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A4-羟基环磷酰胺B丙烯醛C去甲氮芥D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥 BD6巯嘌呤具有以下哪些性质 A为二氢叶酸还原酶抑制剂B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物 D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药 AB7烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一A.双β-氯乙胺B.乙撑亚胺C.磺酸酯D.亚硝基脲E.多肽 AB8属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺B.噻替派C.巯嘌呤D.甲氨蝶呤E.三尖杉酯碱 抗生素 一、单选题 C1.青霉素结构中易被破坏的部位是 A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环 D2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 C3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 B4.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个 A5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 D6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林 C7.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个B.两C.三个D.四个E.五个 B8.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星 B9.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南 B10.各种青霉素在化学上的区别在于 A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样 E11.下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别 二、多选题 BDE2.氯霉素具有下列哪些性质 A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体 B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基 D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等 E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血 ACE3.红霉素符合下列哪些性质 A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效 ACE4.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南 AD5.头孢噻肟钠的结构特点包括: A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构
AB6.青霉素钠具有下列哪些性质 A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定 D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 ABE7.下述性质中哪些符合阿莫西林 A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定 D.易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应 AB8.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用: A.阿莫西林 B.头孢羟氨苄C.克拉霉素 D.阿米卡星E.土霉素 化学治疗药 一、单项选择题 E1下列药物中用于抗病毒治疗的是 A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷 C2在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星 B3下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 D4喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位 C5喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位 C6诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色 E7磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长 A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸 E8在甲氧苄啶分子内含有一个 A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环 A9甲氧苄啶的作用机理是 A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 A10最早发现的磺胺类抗菌药为 A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺 B11能进入脑脊液的磺胺类药物是 A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺 二、多项选择题 AB1喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的 A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶 ABCD2喹诺酮类药物通常的毒性为 A.与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B.光毒性C.药物相互反应(与P) D.有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应 BD3根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的 A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗肿瘤药 AB4下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系 A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶 DE5哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符 A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染 第十一章激素 一、单项选择题 D1雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具 C2甾体的基本骨架是 A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环已烷并多氢菲E.苯并蒽 B3可以口服的雌激素类药物是 A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮D.雌二醇E.炔诺酮 A4未经结构改造直接药用的甾类药物是 A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.炔雌醇、E.氢化泼尼松 C5下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的 A.化学名为6?-甲基-17?-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮B.本品在乙醇中微溶,水中不溶 C.失活途径主要是通过7位羟化D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E.本品用于口服避孕药 B6雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是 A.甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降B.雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加C.雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素稳定,不易代谢E.同化激素的副作用小 A7对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大C.对光稳定 D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分 C8以下的化合物中,哪一个不是抗雌激素类化合物: A.雷洛昔芬B.氯米芬C.米非司酮D.他莫昔芬E.4-羟基他莫昔芬 A9和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个 A.米索前列醇B.卡前列素C.前列环素D.前列地尔E.地诺前列醇 C10胰岛素主要用于治疗 A.高血钙症B.骨质疏松症C.糖尿病D.高血压E.不孕症 二、多项选择题 CDE1可在硫酸中显荧光的药物有 A.醋酸泼尼松龙B.黄体酮C.甲睾酮D.炔雌醇E.雌二醇 BC2雌甾烷的化学结构特征是 A.10位角甲基B.13位角甲基C.A环芳构化D.17α-OHE.11β-OH ACD3雌激素拮抗剂有 A.阻抗型雌激素B.非甾体雌激素C.三苯乙烯抗雌激素D.芳构酶抑制剂E.缓释雌激素 BE4下面哪些药物属于孕甾烷类 A.甲睾酮B.可的松C.睾酮D.雌二醇E.黄体酮 BCD5甾体药物按其结构特点可分为哪几类 A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类C.雌甾烷类D.雄甾烷类E.性激素类 AC6现有PGs类药物具有以下药理作用 A.抗血小板凝集B.作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈C.抑制胃酸分泌 D.治疗高血钙症及骨质疏松症E.作用于神经系统 问答题 1.谈一谈药物的构效关系(SAR)是什么? 2.药物化学的“前药”指的是什么? 3为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小? 4为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物? 5试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 6为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好? 7试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。 8简述病菌对抗生素的几种耐药机制。 9抗肿瘤药物按作用机制和来源可以分为哪几类。 10简述抗生素杀菌的主要机制 11药物设计的作用靶点有那些 12画出传统的新药研究与开发的模式 填空题 1、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制(花生四烯酸环氧合)酶的活性,阻断(前列腺素)生物合成而发挥作用的。 2、拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有(单胺氧化酶(MAO))、(儿茶酚O-甲基转移酶(COMT))、(醛氧化酶)、(醛还原酶)。 3、吗啡的结构中含有(五)个手性碳原子,天然存在的吗啡为(左旋)体。 4、羟布宗是(保泰松)在体内的活性代谢产物,临床主要用作(消炎镇痛)药。 5、苯巴比妥钠水溶液放置易分解,产生(苯基丁酰脲)沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成(粉针)剂型。 6、咖啡因、可可碱、茶碱均为(黄嘌呤)类中枢兴奋药,三者的中枢兴奋作用大小顺序为(咖啡因茶碱可可碱) 8、青霉素药物可抑制(粘肽转肽酶)酶,从而抑制细菌(细胞壁)的合成,使细菌不能生长繁殖。 9、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂(甲氧苄啶或(TMP))合用,称为(复方新诺明)。 10、由磺胺类药物的毒副作用的研究,发现了具有磺酰胺结构的(利尿药)和(降血糖药)。 11、Fluconazole对真菌的(细胞色素P-)有高度的选择性,它可使真菌细胞失去正常的甾醇,而使(14α甲基甾醇)在真菌细胞内积蓄,起到抑制真菌的作用。 12、氮芥类药物英文词尾为(--mustine),代表性药物为(环磷酰胺)。 13、环磷酰胺在体外无活性,在体内在(肝脏细胞色素P—)作用下,形成(4-羟基环磷酰胺),在肿瘤组织酶的作用下,进一步形成(丙烯醛)、(磷酰氮芥)和(氮芥),而发挥抗肿瘤作用。 14、干扰DNA合成的药物又称为(抗代谢抗肿瘤药物),是利用(生物电子等排体原理)将代谢药物的结构作为微细的改变而得。 15、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞之间的(生长分数)的差别,所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其选择性也较小,对增生较(快)的正常细胞组织也呈现毒性。 16、抗代谢药物干扰DNA的合成,所以抗瘤谱比较(窄),为细胞周期特异性药物,临床多数用于治疗(白血病)。 17、青霉素类抗生素的化学结构可看成由(6-氨基青霉烷酸(6-APA))和(酰基侧链)组成。 18、青霉素类抗生素母核有(3)个手性碳原子,绝对构型为(2s,5R,6R);头孢菌素类抗生素母核有(2)个手性碳原子,绝对构型为(6R、7R)。 19、半合成青霉素一般以6-氨基青霉烷酸6-APA为原料,与各种侧链-COOH缩合;常用的缩合方法有(酰氯法或酸酐法)、(N,N-二环己碳二亚胺DDC法或固定化酶化)。 20、炔诺酮的18位引入(甲基),得到的左旋体口服有效,称(左炔诺孕酮),是第一种实现工业化生产的全合成甾类激素。 21、青霉素G在碱性或β-内酰胺酶条件下,β-内酰胺环开环生成(青霉酸),加热后放出CO2生成青霉噻唑酸,在HgCl2存在下进一步降解为(青霉醛)和D-青霉胺。 22、阿莫西林的侧链有(1)个手性碳原子,临床用其(右旋体)。 23、妊娠素的(19去甲基),得到的(炔诺酮)是人类历史上第一种口服避孕药。 24、红霉素内酯环C-3位上是(红霉)糖,C-5上是(氨基去氧)糖。 25、红霉素化学性质不稳定,在酸性条件下,易发生(分子内脱水环合);在碱性条件下,(内酯环水解开环)。这些降解反应均使红霉素失去抗菌活性。 26、甾体母核上(6)个手性碳原子,天然存在的甾体类药物只有(5)位碳原子构型存在异构,其余碳原子的构型是固定的。 27、几乎所有的天然的甾类都是(5α)系,即5位Hα-构型,四个环之间为全反式构象,其中A、B、C环是呈(椅式)构象,D环为信封式。 28、肾上腺皮质激素分为,(盐皮质激素)和(糖皮质激素),两者的区别在于(17α-羟基位)和(11位氧)是否同时出现含氧基团。 29、Hydrocortisone体内生物合成是从(胆固醇)为起始物,有机合成路线以薯蓣皂苷为原料。合成方法最大的突破在于(微生物转化法引入11β羟基),推动了甾体药物的产业化进程。 30、Hydrocortisone共有三21位、11β位和17α位个羟基,按照通常的酯化方法对氢化可的松进行酯化时,只有(21位)羟基可得到其醋酸酯化产物,其原因是(立体位阻)影响了酯化的进行。 31、天然存在的雄性激素有(雄素酮)和(睾酮),其17位羟基易被代谢,作用时间短。 32、在睾酮的位(17α)引入乙炔基得到(妊娠素),具有孕激素活性。 画出结构式 1异戊巴比妥 2地西泮 3苯妥英钠 4卡马西平 5盐酸氯丙嗪 6咖啡因 7氯氮平 8苯丁酸氮芥 9顺铂 10青霉素G 11雌二醇 长按下方北京看白癜风什么医院好北京治疗白癜风费用多少钱
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